三氮脒
三氮脒屬于芳香雙脒類,是傳統使用的廣譜抗血液原蟲藥,如對家畜梨形蟲、錐蟲和無形體均有只料作用,但預防效果較差。
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別名:貝尼爾,血蟲凈
CAS號: 536-71-0
英文名稱: Diminazene
分子式: C14H15N7
分子量: 281.32
性狀:黃色或橙色結晶性粉末;無臭,遇光遇熱變為橙紅色。在水中溶解,在乙純、氯方及乙米中不溶。
藥理:三氮脒屬于芳香雙脒類,是傳統使用的廣譜抗血液原蟲藥。抗蟲作用,同干擾蟲體的需氧糖酵解和DNA合成有關。這類藥物均會引起宿主低血糖。梨形蟲和錐蟲所進行的需氧糖酵解要依靠宿主的葡萄糖。據稱這類藥物的殺錐蟲作用,取決于它對錐蟲需氧糖酵解的抑制作用和核蛋白變性作用有關。
例如,三氮脒還能選擇性阻斷錐蟲動基體DNA的合成或復制,即三氮脒能迅速不可逆的與錐蟲含DNA的細胞器結合,通常一分子三氮脒能與4~5個DNA核苷酸結合。由于三氮脒一DNA絡合物抑制動基體DNA合成,使錐蟲不能繁殖而發揮抗蟲效應。
本類的抗蟲作用,同干擾蟲體的需氧糖酵解和DNA合成有關。會引起宿主低血糖。梨形蟲和錐蟲所進行的需氧糖酵解要依靠宿主的葡萄糖。殺錐蟲作用,取決于它對錐蟲需氧糖酵解的抑制作用和核蛋白變性作用。
用途 牛:三氮脒對不同種屬梨形蟲效果不一。如對感染牛雙芽巴貝斯蟲的牛,低至0.5mg/kg量即有效;3.5mg/kg治療量,24h后蟲體消失,體溫恢復正常,料肖達100%。
本品對分歧巴貝斯蟲、牛巴貝斯蟲作用不佳,用藥4天后,雪液中仍存在蟲體,但臨床癥狀已明顯改善,如使升高的體溫下降,死亡率減少等。
對牛的無形體,間隔24~48h,二次注設7~lOmg/kg,也有較好肖果。
據報道,三氮胺對非洲的某些錐蟲病預防時有良笑。
(2)馬 三氮脒對馬弩巴貝斯蟲有良效,能完全清除蟲體,但對馬巴貝斯蟲療效較差,需用6~12mg/kg大劑量,才能有效。但加大劑量,易出現毒性反應。
最近有人證明,對馬巴貝斯蟲,需5mg/kg劑量,間隔24h,連用二次,才能治玉。
三氮脒對馬媾疫也有良好效果,通常對輕度感染馬,接3.5mg/kg日量,連用3天,療程結束后24h蟲體消失,食飲逐漸恢復正常,水腫消失;但嚴重感染馬匹,需按5~7mg/kg日量,并應視具體病情而加長療程。
(3)犬、貓 置5mg/kg推薦劑量的三氮脒,對犬巴貝斯蟲引起的臨床正狀有明顯消除作用。但對犬吉氏巴貝斯蟲,則需應用7mg/kg劑量,才能徹底清除蟲體,但此劑量對犬已能引起明顯的中樞神經系統癥狀。
三氮脒對貓的貓巴貝斯蟲無效,但對貓有效。
注意 (1)本品度性較大,安全范圍較窄,治療量時也會出現不良反應,但通常能自行耐過。注設液對局部組織刺激性較強,而且馬的反應較牛更為嚴重,故大劑量應分點深部肌注。
駱駝對本品敏感,以不用為宜,馬較敏感,用大劑量時慎重;水牛較黃牛敏感,特別是連續應用時,易出現毒性反應。
大劑量能使乳牛產奶量減少。
用法與用量 肌內注設:一次量,每lkg體重,馬3~4mg,牛、羊3~5mg,臨用前配成5%~7%滅菌溶液。
制劑與規格 注設用三氮脒1g
驅蟲腸藥:阿苯達唑,阿苯達唑亞砜,奧苯達唑,芬苯達唑,三氯苯噠唑,甲苯咪唑,二甲硝咪唑,鹽酸四咪唑,鹽酸左旋咪唑;
伊維菌素,吡蟲隆,吡喹酮,地克珠利,碘醚柳胺,非班太爾,咪唑苯脲二丙酸鹽,雙碘硝酚,硝氯酚;
二硝托胺,癸氧喹酯,氯羥吡啶,氯羥柳胺,氯氰碘柳胺,球蟲酯,五氯柳胺,莫能菌素鈉,莫西菌素,尼卡巴嗪,妥曲珠利,鹽酸吖啶黃,硝碘酚腈;
酞磺胺噻唑,西米替丁,鹽酸氯苯胍
衛生原藥:巴胺磷,地昔尼爾,甲基吡啶磷,氯菊酯,氯烯炔菊酯,菊胺酯,氯硝柳胺,葡萄糖酸氯已定
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